Penciklovir

A mai világban a Penciklovir olyan releváns téma, amely megérdemli a figyelmünket. Megalakulása óta a Penciklovir emberek millióinak érdeklődését keltette fel szerte a világon. Akár a társadalomra gyakorolt ​​hatása, akár a történelemben betöltött relevanciája, akár a jövőbeni lehetséges következményei, akár egyszerűen csak az izgalom és meglepetés képessége miatt, a Penciklovir továbbra is nagyon fontos téma. Ebben a cikkben megvizsgáljuk a Penciklovir különböző aspektusait, belemélyedve eredetébe, fejlődésébe és lehetséges következményeibe. Csatlakozzon hozzánk ezen az úton, és fedezzen fel mindent, amit a Penciklovir-ről tudni érdemes.

Penciklovir
IUPAC-név
2-amino-9--6,9-dihidro-3H-purin-6-on
Kémiai azonosítók
PubChem 4725
ChemSpider 4563
EINECS-szám 663-371-3
DrugBank DB00299
KEGG D05407
ChEBI 7956
ATC kód D06BB06, J05AB13
SMILES
O=C2/N=C(\Nc1n(cnc12)CCC(CO)CO)N
InChIKey JNTOCHDNEULJHD-UHFFFAOYSA-N
Beilstein 4501039
UNII 359HUE8FJC
ChEMBL 1540
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C10H15N5O3
Moláris tömeg 253,258 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 1,5% (szájon át), elhanyagolható (helyi)
Metabolizmus vírus timidin kináz
Biológiai
felezési idő 		2,2–2,3 óra
Fehérjekötés <20%
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz S2 (Au) Rx Only (U.S.)
Terhességi kategória B1 (Au), B (U.S.)
Alkalmazás helyi, orális

A penciklovir (INN: penciclovir) herpeszvírus elleni gyógyszer. A guanin nevű nukleobázis analógja. Amint az „ál”-guanin beépül a vírus DNS-ébe, a lánc továbbépülése, ezáltal a vírusos sejt osztódása lehetetlenné válik.

Ajakherpesz ellen

1%-os krém formájában vény nélkül kapható. Csökkenti a gyógyulás és a fertőzőképesség idejét.

2-óránként helyileg kell alkalmazni. A beteg sejteken kívül gyakorlatilag nem szívódik fel, ezért a helyi égető vagy viszkető érzésen, zsibbadáson kívül más mellékhatást nem tapasztaltak.

Övsömör ellen

Szájon át napi 3×500 mg adagban kell szedni övsömör ellen, amelyet ugyancsak herpeszvírus okoz. A famciklovir(en) nevű gyógyszer lebomlásakor keletkezik a szervezetben (azaz a famciklovir a penciklovir prodrugja).

Készítmények

Magyarországon:[1]

  • FENIVIR 10 mg/g krém

Nemzetközi forgalomban:[2]

  • Adenovir
  • Famvir Cream
  • Fenistil Pencivir
  • Fenivir
  • Pentavir Cream
  • Penvir Labia
  • Vectavir

Penciklovir-nátrium formájában:

  • Denavir
  • Famvir Injections

Hatásmód

A vírus timidin-kináz(en) enzimjének hatására penciklovir-trifoszfáttá alakul, amely gátolja a vírus DNS-ének replikációját, ezáltal a vírus szaporodását (PCV=penciklovir):

PCV PCV-monofoszfát PCV-difoszfát PCV-trifoszfát herpesz DNS
↑ ↑ ↑ ↑
herpesz
timidin-
kináz		 sejt
kináz
enzimek		 sejt
kináz
enzimek		 herpesz
DNS
polimeráz

A penciklovir hatásossága azon múlik, hogy az emberi sejt timidin-kináz enzimje – a vírusével ellentétben – nagyon kevéssé katalizálja a penciklovir foszforizálását. Ráadásul az ember DNS-polimeráz enzimje jóval kevésbé építi be a PVC-trifoszfátot a DNS-be, mint a vírusé. Mindez azt eredményezi, hogy a penciklovir túlnyomórészt a fertőzött sejtek osztódását gátolja, az egészségesekét nem. A kevés kivétel okozza a penciklovir mellékhatásait.

A penciklovir-rezisztens herpeszvírusok olyan mutánsok, melyek timidin-kináz enzimjének működése változik meg. Kimutattak megváltozott DNS-polimerázú rezisztens vírusokat is, de ezek előfordulása rendkívül ritka.

Egy kísérletben 22 PCV-rezisztens vírustenyészetet vizsgáltak, melyben 13 volt herpesz szimplex-1, 11 pedig HSV-2. Azt állapították meg, hogy a rezisztens vírusok egyben a hasonló hatású aciklovirre is rezisztensek (keresztrezisztencia), viszont a 22-ből csak az egyik volt rezisztens a foszkarnetre. A foszkarnet a vírus DNS-polimeráz enzimjét gátolja (utolsó lépés a fenti ábrán).

Jegyzetek

  1. ↑ Penciclovir[halott link] (OGYI)
  2. ↑ Penciclovir (Drugs-About.com)

Források

Kapcsolódó szócikkek

Hasonló hatású gyógyszerek:

Guanin-származékok: