Oxolinsav
Ebben a cikkben alaposan megvizsgáljuk a Oxolinsav témáját, és mindent, amit tudni kell róla. Akár a Oxolinsav életéről, akár a Oxolinsav-hez kapcsolódó legrelevánsabb eseményekről vagy a Oxolinsav körüli aktuális trendekről beszélünk, ez a cikk a teljes útmutató lesz. Ezen a vonalon részletesen elemezzük a Oxolinsav legfontosabb szempontjait, és egy részletes és kimerítő elemzést kínálunk, amely lehetővé teszi a téma teljes megértését. Nem számít, milyen szintű ismeretei vannak a Oxolinsav-ről, ez a cikk értékes információkkal szolgál, és segít a Oxolinsav-ről való ismereteinek bővítésében. Készüljön fel, hogy elmerüljön a Oxolinsav lenyűgöző világában!
| |||
| Oxolinsav | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| 5-etil-8-oxo-5,8-dihidro-dioxolo-kinolin- 7-karbonsav | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 4628 | ||
| ChemSpider | 4467 | ||
| EINECS-szám | 238-750-8 | ||
| DrugBank | DB13627 | ||
| KEGG | D02301 | ||
| ChEBI | 138856 | ||
| ATC kód | J01MB05 | ||
| InChIKey | KYGZCKSPAKDVKC-UHFFFAOYSA-N | ||
| Beilstein | 620635 | ||
| Gmelin | 2609419 | ||
| UNII | L0A22B22FT | ||
| ChEMBL | 416755 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C13H11NO5 | ||
| Moláris tömeg | 261,23 g/mol | ||
| Olvadáspont | 313–317 °C | ||
| Forráspont | 473 °C | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő |
4–6 óra | ||
| Fehérjekötés | 80% | ||
| Kiválasztás | vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | orális | ||
Az oxolinsav (INN: oxolinic acid) húgyúti fertőzések, Gram-negatív baktériumok és a Staphylococcus aureus Gram-pozitív baktérium elleni szer. A baktériumokban gyorsan kialakul a rezisztencia, és viszonylag sok mellékhatása van, ezért mára fluorokinolonokat használnak az oxolinsav helyett.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Acidum oxolinicum néven hivatalos. .
Haltápba vagy (só formájában) a vízbe adva hatásos a halak szinte valamennyi baktériumbetegsége ellen. Alkalmazzák szarvasmarha, sertés és baromfi gyógyítására is.
Hatásmód
A baktérium DNS-ének replikációjakor a széttekeredés miatt fellépő csavarodási feszültséget a DNS-giráz(en) enzim oldja fel. Ezt az enzimet gátolja az oxolinsav (és a többi kinolon(en). Az oxolinsavnak ezt a tulajdonságát felhasználják a DNS-spirál széttekeredésének és a replikációs villa kinyílásának vizsgálatára is.
Ellenjavallatok, mellékhatások
A szer ellenjavallt súlyos vesebetegség, terhesség és szoptatás esetén. Különleges figyelem szükséges vese- és májbetegség, idős kor és erős napfény esetén.
Mellékhatások: vesekő, izomfájdalom, emésztőrendszeri panaszok, anorexia, álmatlanság, idegesség, fényérzékenység, görcsök.
Adagolás: szájon át, naponta kétszer 750 mg.
Fizikai/kémiai tulajdonságok
Csaknem fehér vagy halványsárga, kristályos por. Vízben és etanolban gyakorlatilag nem, diklórmetánban alig oldódik. Híg alkálilúgok oldják.
Készítmények
Nemzetközi forgalomban:[1]
- Aqualinic
- Cistopax
- Desurol
- Dioxacin
- Emyrenil
- Gramurin
- Nidantin
- Oksaren
- Oribiox
- Orthurine
- Ossian
- Oxoboi
- Oxoinex
- Oxolinic
- Pelvis
- Pietil
- Prodoxal
- Prodoxol
- Starner
- Tilvis
- Tiurasin
- Ultibid
- Urilin
- Uritrate
- Uro Alvar
- Urotrate
- Uroxol
Magyarországon már nincs forgalomban.[2] Korábban a Gramurin használatban volt.
Jegyzetek
- ↑ Oxolinic Acid (Drugs-About.com)
- ↑ Oxolinic acid[halott link] (OGYI)
Források
- Acidum oxolinicum (OGYI)
- Oxolinic acid (Sigma-Aldrich)
- Oxolinic Acid (SinoHarvest)
- Oxolinic acid[halott link] (MIMS; ingyenes regisztráció szükséges)
- Oxolinic acid[halott link] (Committee for Veterinary Medicinal Products; EMEA/MRL/501/98-FINAL)
- Oxolinic acid[halott link] (WolframAlpha)
További információk
- Ludwig Endre: A fluorokinolonok története (LAM 2004;14(2):106–112.)
- DNS-replikáció
- A DNS szerkezete és replikációja Archiválva 2016. március 5-i dátummal a Wayback Machine-ben
- Roland S. Pianotti, Raam R. Mohan and Benjamin S. Schwartz: Biochemical Effects of Oxolinic Acid on Proteus vulgaris (PubMed)