Tiotropium
 |
Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. A felmerült kifogásokat a szócikk vitalapja részletezi (vagy extrém esetben a szócikk szövegében elhelyezett, kikommentelt szövegrészek). Ha nincs indoklás a vitalapon (vagy szerkesztési módban a szövegközben), bátran távolítsd el a sablont! Csak akkor tedd a lap tetejére ezt a sablont, ha az egész cikk megszövegezése hibás. Ha nem, az adott szakaszba tedd, így segítve a lektorok munkáját! |
A tiotropium akirális, kvaterner ammóniumvegyület, hosszú hatástartamú, szelektív muszkarin-receptor antagonista – a klinikai terminológia szerint antikolinerg hatású gyógyszer. Gyógyászatban a brómsóját használják. Vízben kevéssé oldódik, ezért száraz porként, belélegeztetéssel kell a szervezetbe juttatni. Az inhalációs kezelés során alkalmazott dózis nagyobb része a tápcsatornába kerül és csak kisebb hányada jut el a célszervbe, vagyis a tüdőbe.
Hatásmechanizmus
A hörgőfali simaizomzatban található muszkarin receptorokhoz kötődve gátolja a paraszimpatikus idegvégződésekből felszabaduló acetilkolin kolinerg (bronchoconstrictiv) hatását. Hasonló affinitással kötődik a légutakban található M1-M5 muszkarin-receptorokhoz, és az M3-receptorok kompetitív és reverzíbilis gátlásával a hörgőfali simaizomzat ellazulását eredményezi. A hatás erőssége arányos az alkalmazott dózis nagyságával és időtartama meghaladta a 24 órát. A hosszú hatástartam oka minden bizonnyal az, hogy rendkívül lassan disszociál az M3-receptorokról, ezért disszociációs felezési ideje számottevően hosszabb az ipratropiuménál. Lévén N-kvaterner vegyület, az inhalációban antikolinerg hatása csak lokálisan érvényesül (szelektíven, a hörgőrendszerben); terápiás tartománya elegendően széles és csak nagyobb adagban fejthet ki szisztémás antikolinerg hatást. A jelentkező hörgőtágulat elsősorban a lokális (légúti) és nem a szisztémás hatás következménye. Az M2-receptorokról hamarabb disszociál, mint az M3-receptorokról. Az in vitro funkcionális vizsgálatok eredményei alapján (reakciókinetikai törvényszerűségek által meghatározott) a receptorok M3-altípusához szelektívebben kötődik, mint az M2-altípushoz. Számottevő hatáserőssége és receptorokról történő disszociációjának lassúsága folytán jelentős mértékű és hosszan tartó hörgőtágító hatást fejt ki COPD-ban szenvedő betegekben.
Mellékhatások
Káros főként antimuszkarinos mellékhatások: szájszárazság és/vagy a torok-irritáció. Ritkán (a kezelések <0,1%-ában) vizelet-visszatartással, székrekedéssel, akut zárt zugú glaukómával, szívdobogással, és/vagy allergiával (bőrkiütés, angioödéma, az anafilaxia) társul. Egy, az American Medical Association folyóiratában megjelent, több mint 15 000 betegre kiterjedő felmérés szerint a tiotropium és a csoportjába tartozó ipratropium fokozza a szívroham, a stroke és szív-érrendszeri halál kockázatát.
Készítmények
SPIRIVA
Jegyzetek
Fordítás
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Tiotropium című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
| Az asztma · COPD kezelésére használt gyógyszerek (R03) | |
|---|---|
| Antikolinerg szerek | ipratropium · tiotropium |
| Rövid hatású β2-agonisták | szalbutamol · fenoterol · terbutalin |
| Hosszú hatású β2-agonisták (LABA) | bambuterol · formoterol · indakaterol · klenbuterol · szalmeterol |
| Kortikoszteroidok | beklometazon · budezonid · ciklezonid · flutikazon |
| Leukotrién antagonisták | ibudilaszt · montelukaszt · pranlukaszt · zafirlukaszt |
| Xantinok | aminofillin · teobromin · teofillin |
| Hízósejt-stabilizálók | kromoglikát · nedokromil |
| Kombinációs készítmények | budezonid/formoterol · flutikazon/szalmeterol · ipratropium/szalbutamol |