Szimvasztatin
Ebben a cikkben a Szimvasztatin témáját különböző nézőpontokból tárgyaljuk, hogy elemezhessük és megértsük annak mai relevanciáját. A Szimvasztatin olyan téma, amely számos területen nagy érdeklődést váltott ki, és hatása a személyestől a társadalmi szféráig terjed. Ezen a vonalon fogjuk feltárni a Szimvasztatin-hez kapcsolódó különböző szempontokat, részletes információkat és mélyreható elemzéseket nyújtva, amelyek lehetővé teszik olvasóink számára, hogy átfogó képet kapjanak erről a témáról. Továbbá megvizsgáljuk a Szimvasztatin hatását különböző történelmi és földrajzi kontextusokban, annak érdekében, hogy megértsük annak időbeli alakulását. Adatok, ajánlások és szakértői vélemények bemutatásával arra törekszünk, hogy olvasóinknak teljes és gazdagító betekintést nyújtsunk a Szimvasztatin-be.
 |
Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
| |||
| Szimvasztatin | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| etil]-3,7-dimetil-1,2,3,7,8,8a -hexahidronaftalin-1-il]2,2-dimetilbutanoát | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 54454 | ||
| ChemSpider | 49179 | ||
| EINECS-szám | 616-751-8 | ||
| DrugBank | APRD00104 | ||
| KEGG | D00434 | ||
| ChEBI | 9150 | ||
| ATC kód | C10AA01 | ||
| Gyógyszer szabadnév | simvastatin | ||
| Gyógyszerkönyvi név | Simvastatinum | ||
| InChIKey | RYMZZMVNJRMUDD-HGQWONQESA-N | ||
| Beilstein | 4768037 | ||
| UNII | AGG2FN16EV | ||
| ChEMBL | CHEMBL1064 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C25H38O5 | ||
| Moláris tömeg | 418,566 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 5% | ||
| Metabolizmus | máj (CYP3A4) | ||
| Biológiai felezési idő |
3 óra | ||
| Fehérjekötés | 95% | ||
| Kiválasztás | vese 13%, széklet 60% | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Rx-only (US) | ||
| S4 (AU) | |||
| P (UK) | |||
| Terhességi kategória | X (US) | ||
| D (AU) | |||
| Alkalmazás | orális | ||
A szimvasztatin az Aspergillus terreus fermentációs termékéből előállított lipidcsökkentő hatású szer. A szimvasztatin inaktív lakton, ami per os alkalmazást követően a megfelelő béta-hidroxisavvá hidrolizálódik. Ez utóbbi a fő metabolit, gátolja a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim-A-reduktáz (HMG-CoA-reduktáz) enzimet, ami a koleszterinszintézis egyik korai, sebességmeghatározó lépését katalizálja. Klinikai vizsgálatok szerint rendkívül hatékonyan csökkenti a szérum összkoleszterin-, LDL-, triglicerid- és VLDL-koleszterinszintet, és növeli a HDL-koleszterinszintjét a hypercholesterinaemia heterozigóta familiaris és nem familiaris formáiban és kevert hyperlipidaemiában, ahol az emelkedett koleszterinszint csökkentésében a diéta önmagában nem elégséges. Már 2 héten belül jelentős hatás észlelhető, a maximális terápiás hatás pedig 4-6 hét alatt alakul ki. A kezelés folyamán a hatás tartósan megmarad. A kezelés megszakítását követően a koleszterin- és lipidszintek visszatérnek a kezelés előtti értékekre.
A szimvasztatin aktív formája specifikusan gátolja a HMG-CoA-reduktáz enzimet, ami a HMG-CoA mevalonsavvá történő átalakulását katalizálja. Mivel ez a konverzió a koleszterin-bioszintézis egyik korai lépése, nem várható, hogy a szimvasztatin szedése alatt potenciálisan toxikus szteroidok halmozódjanak fel. Ráadásul a HMG-CoA könnyen visszaalakul acetil-CoA-vá, ami a szervezet számos bioszintetikus folyamatában vesz részt.